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Recettori
Co-agonismo su GIP e GLP-1
Non si tratta di mescolare due medicinali: è un singolo peptide calibrato su due recettori. Ecco cosa implica per chi legge schede e protocolli di ricerca.
Due GPCR, un ligando
GIP-R e GLP-1-R rientrano nei GPCR di classe B. LY3298176 è stato ottimizzato per impegnarli entrambi, con un’emivita che nei lavori precoci risultava compatibile con una cadenza settimanale.[Coskun ’18]
Segnali dalla fase esplorativa
Nella fase 2 su adulti con diabete di tipo 2, dosi crescenti di LY3298176 hanno prodotto riduzioni di HbA1c e peso superiori, in alcuni bracci, al confronto con dulaglutide.[Frias ’18] La penna usata in clinica non coincide con la polvere da catalogo: in laboratorio si parte di solito da una fiala liofilizzata da ricerca e si costruiscono diluizioni tarate.
Mappa recettoriale rapida
| Composto | GLP-1 | GIP | Glucagone |
|---|---|---|---|
| Semaglutide | attivo | no | no |
| Tirzepatide | attivo | attivo | no |
| Retatrutide | attivo | attivo | attivo |
Per i numeri di peso rispetto a semaglutide: confronto dedicato.
Fonti PubMed
- Coskun T et al., 2018, Mol Metab — PMID 30473097
- Frias JP et al., 2018, Lancet — PMID 30293770